Cabergoline dostinex

In pazienti con insufficienza epatica grave (Classe Child-Pugh C) che ricevevano una singola dose da 1 mg è stato osservato un aumento dell’AUC, a confronto con volontari sani o con individui con insufficienza epatica meno grave. E’ stato permesso l’uso concomitante di agonisti non-dopaminergici antiparkinson (es. selegilina, amantadina, biperiden, triesifenidile) in studi clinici su pazienti trattati con cabergolina. Negli studi dove sono state valutate le interazioni farmacocinetiche con L-dopa o selegilina, non sono state osservate interazioni. In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. La cabergolina è stata associata a sonnolenza e ad episodi di attacchi di sonno improvvisi nei pazienti affetti da morbo di Parkinson. Sono stati riscontrati improvvisi attacchi di sonno in momenti di attività, in alcuni casi senza alcun segno di consapevolezza o preavviso.

Effetti collaterali

Questa associazione deve essere evitata perché potrebbe avere come conseguenza l’aumento dei livelli plasmatici di Boldenone prezzo. Per quanto riguarda i pazienti affetti da gravi disfunzioni epatiche o da insufficienza renale all’ultimo stadio, vedere paragrafo 4.4. Come è prevedibile per gli agonisti della dopamina, la risposta al dosaggio, per quanto riguarda sia l’efficacia del medicinale sia i suoi effetti indesiderati, sembra dipendere dalla sensibilità dei singoli pazienti. Nell’urina, il principale metabolita identificato è 6-allil-8β-carbossi-ergolina, che costituisce il 4-6% della dose. Tre ulteriori metaboliti, che rappresentano complessivamente meno del 3% della dose, sono identificati nell’urina. È stato riscontrato che i metaboliti hanno una potenza minore rispetto a cabergolina per quanto concerne l’inibizione della secrezione della prolattina “in-vitro”.

Farmacocinetica

Il beneficio del trattamento continuo deve essere valutato periodicamente tenendo in considerazione il rischio di reazioni fibrotiche e valvulopatie (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 4.8). Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente. Come conseguenza delle indicazioni per le quali cabergolina è al momento consigliata, l’esperienza negli anziani è molto limitata.

Di conseguenza, l’uso concomitante di questi medicinali durante il trattamento a lungo termine con cabergolina è sconsigliato. Si consiglia il monitoraggio dei livelli di prolattina nel siero a intervalli mensili poiché, una volta raggiunto il regime di dosaggio terapeutico efficace, solitamente si osserva la normalizzazione della prolattina nel siero entro due-quattro settimane. Durante l’assunzione di cabergolina è molto comune la comparsa di disturbi quali capogiri, cefalea, vertigini, ipercinesia o discinesia caratterizzata da movimenti muscolari incontrollabili, perdita di coordinazione e/o di equilibrio. Inoltre, la cabergolina può provocare sonnolenza e attacchi di sonno improvvisi in assenza di segni premonitori, rendendo molto pericolosa la guida di veicoli e/o l’utilizzo di macchinari. Sulla base dell’emivita di eliminazione, le condizioni di steady-state si raggiungono dopo 4 settimane, come confermato dal picco medio dei livelli plasmatici di cabergolina ottenuto dopo singola dose (37 ± 8 pg/ml) e dopo 4 settimane di somministrazioni ripetute (101 ± 43 pg/ml) con dosaggi di cabergolina dello 0,5 mg. Cabergolina riduce le oscillazioni quotidiane nelle funzioni motorie dei pazienti affetti da morbo di Parkinson e sottoposti a trattamento con levodopa/carbidopa.

In studi su pazienti affetti da Morbo di Parkinson non si sono osservate interazioni farmacocinetiche con L-dopa e selegilina. Sulla base delle informazioni disponibili riguardo al metabolismo di cabergolina, non si possono fare previsioni circa le interazioni farmacocinetiche con altri farmaci. Durante la somministrazione di cabergolina, può manifestarsi ipotensione sintomatica, soprattutto quando la somministrazione avviene in concomitanza con altri medicinali che abbassano la pressione sanguigna. La valutazione circa l’efficacia e la sicurezza di cabergolina nei pazienti con malattie renali ed epatiche è limitata.

• In concomitanza con l’insorgere di effusione/fibrosi pleurica è stato rilevato un incremento anormale della velocità di sedimentazione degli eritrociti (VES).
• Dopo l’interruzione del trattamento con cabergolina, generalmente si osserva la ricomparsa dell’iperprolattinemia.
• Il regime di dosaggio non deve essere superato nelle donne che stanno allattando e sono trattate per la soppressione della lattazione avviata al fine di evitare potenziale ipotensione posturale.
• Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
• L’effetto è rapido (entro 3 ore dalla somministrazione) e persistente (fino a 7-28 giorni nei volontari sani e nelle pazienti iperprolattinemiche e fino a giorni nelle puerpere).
• L’eventuale necessità di effettuare altri esami clinici (per esempio un controllo fisiologico generale che comprenda un’attenta auscultazione cardiaca, un esame radiologico o una scansione CT) deve essere valutata su base individuale.

Prima della somministrazione di cabergolina deve essere esclusa la possibilità che vi sia una gravidanza in atto e dopo il trattamento si deve prevenirla per almeno un mese. Poiché casi di fibrosi valvolare e pericardica si sono spesso manifestati in questa forma. Pertanto se compaiono tali sintomi, la fibrosi valvolare (e pericardite costrittiva) deve essere esclusa. Insufficienza renale od ostruzione vascolare ureterale/addominale, che potrebbe manifestarsi sotto forma di dolore alla zona lombare/fianchi, ed edema agli arti inferiori, oltre alla presenza di possibili accumuli o di dolorabilità a livello addominale, segni che potrebbero indicare la presenza di fibrosi retroperitoneale. Allo scopo di ridurre il rischio di effetti indesiderati a livello gastrointestinale, si raccomanda di assumere cabergolina durante i pasti per tutte le indicazioni terapeutiche.

Sono disponibili informazioni relative a 23 neonati su 258 portatori di 27 anomalie neonatali in totale, sia gravi che non gravi. Le malformazioni muscoloscheletriche costituivano la anomalie neonatali più diffuse (10), seguite da anomalie cardio-polmonari (5). Non sono disponibili informazioni relative a disturbi perinatali o sullo sviluppo a lungo termine di bambini esposti a cabergolina intrauterina.